本期专家:邢台市人民医院药师马晓、杜杰
近日,又出现了患者服药期间食用葡萄柚之后出现休克险些丧命的报道,一个小小的葡萄柚,却不可以随意享用,很多患者会产生疑惑,葡萄柚只是一种水果,为什么会产生这么严重的后果呢?除葡萄柚之外,还有没有其他水果需要引起注意?针对这些大家普遍关心的问题,药师来为大家进行一下科普。
一、葡萄柚究竟是什么?
葡萄柚(也称西柚)是柚子和甜橙的天然杂交品种,兼具二者特点,它富含丰富的维生素、叶酸和膳食纤维,含糖量低。
二、哪些药物会被葡萄柚影响?
《加拿大医学会杂志》2013年曾发表研究,发现有85种药物会和葡萄柚产生相互作用,其中43种药物可能因此出现严重不良反应。2014年,美国食品与药品管理局(FDA)建议服用部分药物期间避免摄入葡萄柚汁,包括辛伐他汀、阿托伐他汀等。目前所知受葡萄柚影响的常见药物如下:
1.抗高血压药:非洛地平、尼索地平、尼莫地平、尼群地平、硝苯地平、尼卡地平、卡维地洛。
2.镇静催眠药:地西泮、咪达唑仑、三唑仑。
3.抗抑郁药:舍曲林。
4.解痉药:东莨菪碱。
5.抗癫痫药:卡马西平。
6.降血脂药:洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀。
7.免疫抑制剂:环孢素、他克莫司。
8.胃肠动力药:西沙比利。
9.抗寄生虫药:阿苯达唑、吡喹酮。
10.抗病毒药:沙奎那韦。
11.抗心律失常药:胺碘酮、维拉帕米。
12.抗组胺药:特非那定。
13.抗生素:红霉素。
14.磷酸二酯酶抑制剂:西地那非。
三、葡萄柚是如何对药物产生影响的?
葡萄柚对药物产生影响主要是由于其中含有黄酮类及呋喃香豆素类化合物。其中呋喃香豆素衍生物发挥了主要作用。众所周知,药物进入人体之后,需要通过体内酶的代谢,其中一种重要的酶就是细胞色素P450 3A4(CYP3A4),而葡萄柚中的这几种活性成分主要通过抑制CYP3A4造成体内的药物代谢减少,继而导致血药浓度升高,使药物以平时几倍甚至几十倍的量进入血液循环从而提高药效。而CYP3A4这种酶主要存在于小肠和肝脏,有研究表明,葡萄柚选择性抑制肠道CYP3A4,而对肝CYP3A4基本无影响。口服药物存在“首过效应”,即服用后,尚未被吸收进入血液循环之前,在肠粘膜和肝脏被酶代谢,使进入血液循环的原型药量减少,药效减低。因而葡萄柚通过抑制肠道CYP3A4,使药物在肠粘膜的代谢减少,进入血液循环的药量增加,而其他给药途径的药物不存在首过效应,则不会受到葡萄柚的影响。所以葡萄柚只影响口服药物的药效。
四、还有哪些水果会产生类似的作用?
除了葡萄柚之外,还有一些其他水果有类似作用,比如我国南方盛产的柚子,还有柑橘类水果,橙子、柠檬、柳丁等。不仅是水果,利用这些水果生产的食物制品如西柚汁、橙汁等也会产生同样作用,用药期间需格外注意。
由于葡萄柚对CYP3A4代谢酶影响的半衰期约为24小时,3到5个半衰期后影响基本消退,因此,食用葡萄柚后,酶的活性可能要3天才能恢复,因而在服用相关药物期间,建议不要食用葡萄柚及其制品。







